PCSK9-remmers: wat u moet weten

Inhoud

• PCSK9: wat u moet weten
• Het PCSK9-gen
• Soorten PCSK9-medicijnen en hoe ze werken
• Bijwerkingen en risico's
• PCSK9 Geneesmiddelen en statines: hoe ze vergelijken
• Hoe beïnvloedt dit de behandeling van hoog cholesterol?

PCSK9: wat u moet weten

U heeft misschien gehoord van PCSK9-remmers en hoe deze klasse geneesmiddelen de volgende grote doorbraak zou kunnen zijn in de behandeling van hoog cholesterol. Om te begrijpen hoe deze nieuwe medicatieklasse werkt, moet u eerst het PCSK9-gen begrijpen.

Lees verder om meer te weten te komen over dit gen, hoe het het cholesterolgehalte in het bloed beïnvloedt en hoe onderzoekers die informatie gebruiken om nieuwe behandelingen te creëren voor een al te vaak voorkomend probleem.

Het PCSK9-gen

We hebben allemaal een gen genaamd proproteïne convertase subtilisine / kexin type 9 (PCSK9). Dit gen beïnvloedt rechtstreeks het aantal lipoproteïne (LDL) -receptoren met lage dichtheid in het lichaam. LDL-receptoren helpen bij het reguleren van de hoeveelheid LDL-cholesterol die in de bloedbaan terechtkomt. De meeste LDL-receptoren bevinden zich op het leveroppervlak.

Bepaalde mutaties van het PCSK9-gen kunnen het aantal LDL-receptoren verlagen. Dit kan een erfelijke vorm van hoog cholesterol veroorzaken, bekend als hypercholesterolemie. Een hoog LDL-cholesterol kan leiden tot hart- en vaatziekten, hartaanvallen of beroertes.

Andere mutaties van het PCSK9-gen kunnen het LDL-cholesterol juist verlagen door het aantal LDL-receptoren te verhogen. Mensen met een lager LDL-cholesterolgehalte hebben een lager risico op het ontwikkelen van hartaandoeningen en beroertes.

Soorten PCSK9-medicijnen en hoe ze werken

PCSK9-geneesmiddelen onderdrukken het PCSK9-enzym dat door het gen tot expressie wordt gebracht. Daarom worden ze PCSK9-remmers genoemd.

In augustus 2015 keurde de Food and Drug Administration (FDA) evolocumab (Repatha) goed, een PCSK9-remmer van Amgen. In klinische onderzoeken verminderden mensen die evolocumab gedurende een jaar gebruikten hun LDL-cholesterol met ongeveer 60 procent in vergelijking met de controlegroep. Een jaar later had iets meer dan 2 procent van degenen in de standaardtherapiegroep een ernstige hartgerelateerde gebeurtenis vergeleken met iets minder dan 1 procent van degenen die evolocumab gebruikten.

In juli 2015 keurde de FDA alirocumab (Praluent) goed. Een recent klinisch onderzoek had vergelijkbaar succes bij het verlagen van LDL-cholesterol. Slechts 1,7 procent van de patiënten ervoer een soort hartgerelateerde gebeurtenis tijdens de 78 weken durende proef.

Bijwerkingen en risico's

Alle medicijnen kunnen bijwerkingen veroorzaken. Bijwerkingen werden gemeld bij 69 procent van de mensen die evolocumab gebruikten in de klinische onderzoeken. Zwelling of uitslag op de injectieplaats, pijn in de ledematen en vermoeidheid waren enkele van de gemelde bijwerkingen. Minder dan 1 procent meldde mentale verwarring, concentratiestoornissen of andere neurocognitieve problemen.

In de alirocumab-onderzoeken werden bijwerkingen gemeld bij 81 procent van de deelnemers die het medicijn gebruikten. Deze omvatten reacties op de injectieplaats, spierpijn en ooggerelateerde gebeurtenissen. Iets meer dan 1 procent van de deelnemers meldde neurocognitieve bijwerkingen. Deze omvatten geheugenstoornissen en verwarring.

Bijwerkingen en risico's op lange termijn zijn nog niet bekend.

PCSK9 Geneesmiddelen en statines: hoe ze vergelijken

Van zowel PCSK9-remmers als statines is aangetoond dat ze effectief zijn bij het verlagen van LDL-cholesterol.

Statines werken door HMG-CoA-reductase te blokkeren. Dat is een enzym dat je lever gebruikt om cholesterol te maken. Statines helpen uw lichaam ook om opgebouwde cholesterolafzettingen uit uw bloedvaten te absorberen. De meeste mensen kunnen zonder problemen statines gebruiken, maar sommige mensen verdragen geen bijwerkingen zoals spijsverteringsproblemen en spierpijn. Statines bestaan ​​al heel lang, dus uw arts kan u informatie geven over hoe ze op de lange termijn werken. Ze zijn verkrijgbaar in merknaam en generieke tablets en zijn redelijk betaalbaar geworden.

PCSK9-remmers kunnen een andere behandelingsoptie bieden voor mensen met een hoog LDL-cholesterol, een hoog risico op hart- en vaatziekten en geen statines verdragen. Deze nieuwere medicijnen hebben elke twee tot vier weken injecties nodig. We hebben nog niet genoeg informatie om te weten hoe PCSK9-remmers cardiovasculaire gebeurtenissen in de loop van de tijd zullen verminderen.

Hoe beïnvloedt dit de behandeling van hoog cholesterol?

Volgens de Amerikaanse centra voor ziektebestrijding en -preventie hebben 73,5 miljoen volwassenen in de Verenigde Staten een hoog LDL-cholesterol. Statines zijn momenteel de eerstelijnsbehandeling voor diegenen die hun cholesterol niet kunnen beheersen door middel van voeding en lichaamsbeweging.

PCSK9-remmers kunnen een levensvatbare alternatieve behandeling worden voor mensen die geen statines kunnen gebruiken.